Валпроична киселина: инструкции за употреба, аналози и критики

Валпроична киселина (натриум валпроат) се однесува на релативно нова група на антиконвулзиви, кои се разликуваат од претходно користени антиепилептични средства како во однос на хемиската структура така и врз принципот на дејство.

Опис на супстанцијата

Оваа хемикалија била синтетизирана во 1882 како аналог на валеријана киселина од д-р В. Бартон. Се состои од 2 групи на сечење. За многу децении, валпроичната киселина се користела само во лабораторијата како инертен растворувач од различни органски соединенија. Нејзините антисепсивни особини биле откриени со необично влијание.

Валпроичната киселина е чиста и течна на собна температура. Во овој случај, тој е способен за интеракција со база, на пример натриум или магнезиум хидроксид, за да формира сол на валпроат, кој е цврста супстанција. Оваа супстанца, всушност, е 2-пропилвалерична киселина и нејзина натриумова сол. За разлика од другите антиепилептични лекови, тоа е соединение без азот. Механизмот на дејство на оваа киселина и неговите соли е поврзан со специфичен ефект врз метаболизмот на гама-аминобутерна киселина, која е инхибитор на ензимската трансфераза.

Подготовките, кои содржат валпроична киселина, ја намалуваат возбудливата и конвулзивната реакција на моторните зони на мозокот. Ова се должи на фактот што оваа супстанција ја зголемува содржината на гама-аминобутерна киселина во структурите на нервниот систем. Валпроична киселина, чии осврти укажуваат на нејзината ефикасност во третманот на антиконвулзиви, спаѓа во групата на деривати на масни киселини.

Карактеристики на валпроичната киселина, нејзините аналози

Валпроичната киселина, инструкцијата на која се опишуваат неговите сложени ефекти врз луѓето, се издава под различни имиња. Најпознатите лекови, кои ја вклучуваат оваа супстанца, се "Депакин", "Конвулекс", "Конвулсофин", "Орфилин", "Деракин", "Епилим", "Евериден", "Енкоррат", "Апилепин", "Валпарин" XP, Дипромал. Во готовите дозирни форми, може да биде во форма на киселина или натриумова сол, наречена натриум валпроат. Активноста на лекот не се намалува од ова. Валпроичната киселина, чии аналози се наведени погоре, се зема орално веднаш по јадење. Сите препарати што го содржат брзо се апсорбираат. По 2 часа, оваа киселина се појавува во крвната плазма. Таа продира добро преку ткивни бариери. Резидуалните траги на оваа супстанца се одредуваат во цереброспиналната течност и во многу други внатрешни средини на телото. Се наоѓа во амнионска течност (амнионска течност) кај бремени жени.

Принцип на работа

Како функционира валпроичната киселина? Упатството за овој лек не дава точен одговор на прашањето за тоа кој е механизмот на неговото терапевтско влијание. Ова се должи на фактот дека експертите сè уште не целосно го проучиле нејзиниот ефект врз промената на својствата на натриумовите канали. Во овој случај, валпроичната киселина е вклучена во списокот на лекови кои се витални и важни за луѓето.

Акција по лице

Валпроичната киселина се користи не само за епилепсија. Упатството за употреба на овој лек посочува дека има не само антиконвулзивен ефект. Тоа го подобрува расположението, како и менталната состојба на лицето. Експертите велат дека оваа киселина има смирувачка компонента. За разлика од другите лекови од овој вид, ја намалува состојбата на страв, без миолекс или седативно дејство. Ова се должи на неговиот ефект врз постсинаптичките мембрани. Во исто време, процесите на пренос на нервниот импулс се потиснати.

Во мали форми, епилепсијата најчесто се ограничува на внесот на една валпроична киселина или нејзините аналози. Во потешки случаи, овој лек се комбинира со други антиэпилептични лекови.

Валпроична киселина во епилепсија

Оваа дрога се користи за различни форми на епилепсија. Во овој случај, нејзиниот прием се базира на воспоставените од лекарската шема. Валпроичната киселина, инструкцијата за неговата употреба укажува на нејзината ефикасност во разни форми на оваа болест, се користи во поединечни случаи во различни дози. Исто така, често се препишува за фокални напади.

Примена на лекот

Во валпроична киселина, упатството на кое се бара назначување на лекот од страна на лекарот што посетува и строго придржување кон режимот на терапија, се применува во такви случаи:

• превенција на различни компликации во епилепсија;

• конвулзивни состојби кои се јавуваат кај одредени болести на централниот нервен систем;

• присуство на нервен тик;

• Манично-депресивна психоза, која не е подложна на третман со препарати кои содржат литиум;

• конвулзивни состојби кои се јавуваат во детството.

Внесувањето на валпроична киселина и препаратите што го содржат мора да се врши исклучиво под надзор на лекарот што посетува. Само по извршување на сите потребни истражувања и проценка на состојбата на пациентот, експертот може да избере безбедна и ефективна доза на дадениот лек.

Форма на издавање

Валпроична киселина, чија форма може да биде различна, е спакувана од различни производители во следнава форма:

• Таблети покриени со лушпа растворлива во цревата. Тие содржат 150, 200, 300, 500 mg валпроична киселина (натриум валпроат).

• Капсули од 150, 300 mg.

• Медицина (сируп) која содржи 50 или 300 мл лекови во 1 мл.

Компатибилност со други лекови

Валпроичната киселина може да го подобри дејството на другите антиконвулзиви и антиэлементи, антипсихотици, антипсихотици, антидепресиви и алкохол. Кога земате овој лек, алкохолот не може да се конзумира. Валпроичната киселина, аналози на овој лек, салицилна киселина и антикоагуланти имаат ефект на задржување на тромбоцитната агрегација. Кога се проголта, оваа дрога брзо се апсорбира во крвотокот. Во овој случај, употребата на валпроична киселина истовремено со било која храна, донекаде ја намалува нејзината ефикасност.

Несакани ефекти

Овој лек понекогаш предизвикува несакани ефекти во форма на гадење, повраќање, намален апетит, сериозност и болка во желудникот, дијареа. Покривањето или антиспазмодиците се користат за отстранување на овие состојби. Валпроичната киселина може да предизвика општа депресија и замор, па затоа ретко се препишуваат кај луѓето кои се вклучени во интензивна физичка и ментална работа. Земањето на овој лек понекогаш доведува до нарушувања на нервниот систем, кои се манифестираат како тремор на екстремитетите, бифуркацијата на сликите и визуелното вознемирување, поспаност, главоболка, вртоглавица, психомоторна агитација, депресивна состојба и апатија.

Во некои случаи, администрацијата на овој лек води до следните последици: намалување и зголемување на телесната тежина, појава на алергиски реакции, привремено губење на косата, менструални неправилности, промени во хемограмот. Ретки, но многу сериозни несакани ефекти од земањето на овој лек се нарушувања на функционирањето на црниот дроб или панкреасот, намалување на коагулабилноста на крвта. Хепатотоксичниот ефект е најверојатно при земање на оваа дрога истовремено со клоназепам, фенобарбитал.

Кога се користи валпроична киселина, мора да се запомни дека кај пациенти со дијабетес тоа е во состојба да го наруши резултатот од анализата на урината, зголемувајќи ја содржината на кетонските тела во неа. За да се спречат различни компликации за време на третманот, редовно се одредуваат содржината на билирубинот, црниот дроб ензими и бројот на тромбоцитите.

Контраиндикации

Валпроична киселина, чии производи се продаваат во аптека без рецепт, исто така, имаат сериозни контраиндикации. Тие вклучуваат:

• оштетено функционирање на панкреасот и црниот дроб;

• порфирија;

• дијатеза хеморагична;

• индивидуална нетолеранција;

• Прво тримесечје од бременоста;

• периодот на хранење (дрогата минува во мајчиното млеко).

Во вториот и третиот триместар од бременоста, овој лек е препишан во помали дози и само за сериозни индикации, бидејќи продира во плацентата и може да влијае на нероденото дете.

Кога земате валпроична киселина, внимателно треба да го следите функционирањето на црниот дроб, да го следите згрутчувањето на крвта и агрегацијата на тромбоцитите. За време на третманот со оваа дрога, жените кои имаат сексуален живот треба да користат најсигурни методи на контрацепција за да се спречи бременоста.

Шеми на примена

Подготовките што ја содржат оваа киселина се земаат во различни шеми. Оптималните дози се избираат поединечно. Изборот на режимот е под влијание на состојбата, тежината и возраста на пациентот. Најчесто на почетокот на курсот се препишуваат возрасни и деца со телесна тежина поголема од 25 килограми 10-15 mg / kg дневно. Во иднина, секоја недела дозата на лекот се зголемува за 5-10 mg / kg, доведувајќи до максимум 30 mg / kg. Дневната доза за деца е 20-50 mg / kg. При префрлање на третман со валпроична киселина, употребата на други антиконвулзивни лекови постепено се намалува. Максималната доза на валпроична киселина не треба да биде повисока од 50 mg / kg дневно.

Постојат различни форми на ослободување на овој лек. Интравенска администрација вклучува земање на 400-800 mg натриум валпроат дневно. Во текот на терапијата неопходно е да се утврди нивото на оваа дрога во крвта. Според анализата, може да се направат корекции во режимот на лекување.

Приближни шеми на примена:

• Деца помали од 3 години: во првата недела пијат 150 mg 1 p. Еден ден, вториот - 150 мг од 2 стр. На ден, а во третиот - 150 мг 3 р. На ден.

• Деца од 3 до 10 години: во првата недела земајте 450 mg, втората - 600 mg, третата - 900 mg на ден. Според друга шема, 300, 450, 600, 900 mg на ден, соодветно, на 1, 2, 3 и 4 недели.

• По 10 години: во првата недела пијат 600 мг, вториот - 900, третиот - 1200 мг дневно. Според друга шема, 300, 600, 900, 1200 mg дневно се земаат на 1, 2, 3 и 4 недели, соодветно.

Кај пациенти кои претходно земале други антиконвулзиви, валпроичната киселина се пропишува во намалени дози. Во исто време, бројот на други фондови се намалува. Дозата за одржување кај возрасни е 900-1200 mg. Валпроична киселина, таблети и капсули кои се препишуваат само по 10 години, се земаат во 2-4 прием. За деца, најчесто се препишува сируп или мешавина со оваа дрога.

"Депакин" (валпроична киселина)

На продажба постојат различни лекови со оваа киселина, но еден од најпопуларните е "Депакин". Во аптеките има неколку видови на овој лек: "Chrono", "300 Enteric", "Chrono-сферични гранули" и други. Сите тие се разликуваат малку во содржината на активната супстанција и во форма на ослободување. "Депакин" е пропишан како антиконвулзивен лек и средство за стабилизирање на расположението. Тој се покажа добро во третманот на епилепсија, биполарни нарушувања, тонично-клонични напади, миоклонус, депресија, мигренозни главоболки. Исто така се користи за терапија на невропатска болка. Неодамна, оваа дрога е проучувана како лек за некои видови на рак и ХИВ инфекција.

Валпроична киселина продолжено дејство

Меѓу лековите валпроична киселина "Депакин" и неговите аналози се во високата побарувачка. Ова се должи на фактот дека има пролонгиран ефект. Употребата на оваа дрога доведува до намалување на фреквенцијата на појава на конвулзивни напади. Исто така ја намалува нивната тежина и го олеснува протокот. "Depakin" ја намалува веројатноста за појава на потешки компликации.

Процесите на метаболизацијата на валпроична киселина се изведуваат преку клетките на црниот дроб. Кога земате вообичаена супстанција, полуживотот на елиминација е околу 6-8 часа. Современите лекови ви дозволуваат да ја одржите терапевтската концентрација на активната супстанција во телото до 16 часа. Стапката на екскреција на валпроична киселина во голема мера зависи од функционирањето на црниот дроб. Валпроичната киселина, чии прегледи се попозитивни, влијае на секој пациент на свој начин. Ова се должи на фактот дека секој организам е единствен и може да ја согледа оваа супстанца со некои отстапувања од нормата.